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Les antimétaboliques

Mis à jour le 27/8/2019

1. Indication générale

Les antimétaboliques sont des anticancéreux cytotoxiques qui inhibent le métabolisme de l'ADN, en s'incorporant dans celui-ci à la place des bases puriques ou pyrimidiques, ou en inhibant des voies métaboliques qui participent à la biosynthèse des bases de l'ADN.

Etymologie
  • Anticancéreux :
    • Anti, du grec antí : contre
    • Cancer, du latin cancer : crabe (par analogie, Hippocrate comparait l’aspect des tumeurs du sein avec les crabes)
  • Cytotoxique :
    • Cyto, du grec kutos : cellule
    • Toxique, du grec toxon : arc ; puis du grec toxicon : poison pour flèches
  • Antinéoplasique :
    • Anti, du grec antí : contre
    • Néo, du latin neos : nouveau, jeune
    • Plasie, du grec plasis : façonner, modeler
  • Antimitotique :
    • Anti, du grec antí : contre
    • Mitose, du grec mitos : filament (en référence à l'aspect des chromosomes)
  • Les antimétaboliques sont répartis en plusieurs familles :
    • Antifoliques
    • Antipuriques
    • Antipyrimidiques

2. Principaux médicaments

Antimétaboliques
Familles Dénominations Communes
Internationales (DCI)
Noms commerciaux
Antifoliques Méthrotrexate Ledertrexate®
Pémétrexed Alimta®
Raltitrexed Tomudex®
Antipuriques cladribine Leustatine®
Litaksup>®
Clofarabine Evoltra®
Fludarabine Fludara®
Mercaptopurine Purinéthol®
Xaluprine®
Nélarabine Atriance®
Pentostatine Nipent®
Thioguanine Lanvis®
Antipyrimidiques Azacitidine Vidaza®
Capécitabine Xéloda®
Cytarabine Aracytine®
Depocyte®
Décitabine Dacogen®
Fluorouracil (5-FU) Fluorouracile®
Gemcitabine Gemzar®
Tegafur UFT®

3. Antimétaboliques

  • Mode d'action des antifoliques :
    • Action cytotoxique par inhibition de la synthèse de l'ADN : interruption des processus métaboliques folate-dépendants essentiels à la réplication cellulaire
  • Mode d'action des antipuriques :
    • Action cytotoxique par inhibition de la synthèse de l'ADN : inhibition de l'enzyme purique en s'incorporant dans l'ADN et/ou l'ARN, essentiel à la réplication cellulaire
  • Mode d'action des antipyrimidiques :
    • Action cytotoxique par inhibition de la synthèse de l'ADN : inhibition de l'enzyme pyrimidique en s'incorporant dans l'ADN et/ou l'ARN, essentiel à la réplication cellulaire

4. Effets secondaires des chimiothérapies

4.1 Toxicité hématologique

  • Leucopénie
  • Anémie
  • Thrombopénie

4.2 Toxicité immunitaire

  • Lymphopénie
  • Neutropénie

4.3 Toxicité digestive

  • Nausées
  • Vomissements
  • Diarrhée
  • Constipation (rare)
  • Dysphagie

4.4 Toxicité cutanéomuqueuse et des phanères

  • Alopécie
  • Mucite :
    • Mucite buccale : stomatite
    • Mucite génitale
    • Mucite oculaire>
  • Anomalies pigmentaires cutanées avec risque de brûlures :
    • Hyperpigmentation
    • Hypopigmentation
  • Trouble de la croissance des ongles

4.5 Toxicité neurologique

  • Paresthésies des mains et des pieds
  • Paraparésies
  • Diminution des réflexes ostéotendineux
  • Douleurs
  • Paralysie faciale
  • Troubles mnésiques
  • Retards d’apprentissage
  • Diplopie
  • Hypotension orthostatique
  • Dysphagie
  • Rétention urinaire

4.6 Toxicité cardiovasculaires

  • Insuffisance cardiaque
  • Troubles du rythme
  • Troubles de la conduction
  • Hypotension artérielle
  • Hypotension orthostatique

4.7 Toxicité rénale

  • Néphropathies
  • Insuffisance rénale
  • Oligoanurie

4.8 Toxicité vésicale

  • Cystite hématurique
  • Rétention urinaire

4.9 Toxicité pulmonaire

  • Insuffisance respiratoire
  • Infiltrat interstitiel (rare)

4.10 Toxicité hépatique

  • Cytolyse hépatique
  • Syndrome de cholestase
  • Maladie veino-occlusive hépatique

4.11 Toxicité de la fertilité

  • Oligo-azoospermie
  • Aménorrhée
Rédaction
Rédaction Espacesoignant.com

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