Les antagonistes adrénergiques : Adrénolytiques - Cours IFSI

Sommaire

Indication générale

Physiologie

Principaux médicaments

Antagonistes alpha-1 adrénergiques : Alpha-1 bloquants

Antagonistes alpha-2 adrénergiques : Alpha-2 bloquants

Antagonistes bêta-1 adrénergiques : Bêtabloquants cardiosélectifs

Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques : Bêtabloquants non cardiosélectifs

Antagonistes dopaminergiques périphériques

Antagonistes dopaminergiques centraux : Neuroleptiques

1. Indication générale

Les adrénolytiques ou antagonistes adrénergiques sont des substances pharmacologiques qui inhibent la stimulation du système nerveux sympathique.

Etymologie

Adrénolytique :
- Adrén : relatif aux glandes surrénales
  - Ad, du latin ad : auprès de
  - Rén, du latin renes : rein
- Lyse, du grec lusis : dissolution
Antagoniste :
- Agoniste, du grec agônisma : bataille, combat (dont l'action va dans le même sens, dont l'effet est identique)
- Ant(a), du grec anta : contre
Adrénergique :
- Adrén : relatif aux glandes surrénales
  - Ad, du latin ad : auprès de
  - Rén, du latin renes : rein
- Ergique, du grec ergon : action, travail

Les adrénolytiques sont répartis en plusieurs familles :
- Antagonistes alpha-1 adrénergiques : Alpha-1 bloquants
- Antagonistes alpha-2 adrénergiques : Alpha-2 bloquants
- Antagonistes bêta-1 adrénergiques : Bêtabloquants cardiosélectifs
- Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques : Bêtabloquants non cardiosélectifs
- Antagonistes dopaminergiques périphériques
- Antagonistes dopaminergiques centraux : Neuroleptiques

2. Physiologie

Le système nerveux autonome assure la régulation du fonctionnement des différents organes

Le système nerveux autonome est composé de trois parties :
- Le système nerveux sympathique :
  - Récepteurs sensibles à l'adrénaline et la noradrénaline (catécholamines adrénergiques) :
    - Adrénergique alpha-1 (α1)
    - Adrénergique alpha-2 (α2)
    - Adrénergique bêta-1 (β1)
    - Adrénergique bêta-2 (β2)
    - Adrénergique bêta-3 (β3)
  - Récepteurs sensibles à la dopamine (catécholamines dopaminergiques)
    - Dopaminergique 1 (D1)
    - Dopaminergique 2 (D2)
    - Dopaminergique 3 (D3)
    - Dopaminergique 4 (D4)
    - Dopaminergique 5 (D5)
- Le système nerveux para-sympathique :
  - Récepteurs sensibles à l'acétylcholine :
    - Muscarinique 1 (M1)
    - Muscarinique 2 (M2)
    - Muscarinique 3 (M3)
    - Muscarinique 4 (M4)
    - Muscarinique 5 (M5)
- Le système nerveux entérique

Effets de la stimulation des récepteurs du système sympathique et para-sympathique
Organes	Effet sympathique		Effet parasympathique
Organes	Action	Récepteur	Action	Récepteur
Oeil	Mydriase	α1	Myosis	M3
Coeur	Inotrope + (augmente la contractilité)	β1 - β2	Inotrope - (diminue la contractilité)	M2
	Chronotrope + (augmente la fréquence)		Chronotrope - (diminue la fréquence)
	Dromotrope + (augmente la vitesse de conduction)		Dromotrope - (diminue la vitesse de conduction)
	Bathmotrope + (augmente l'exitabilité)		Bathmotrope - (diminue l'exitabilité)
Vaisseaux sanguins	Vasoconstriction	α1 - α2
Vaisseaux sanguins	Vasodilatation	β2
Bonches	Bronchodilatation	β2	Bronchoconstriction	M3
Tube digestif	Ralentissement du péristaltisme	α2 - β2	Augmentation du péristaltisme	M3
	Contraction des sphincters	α1	Relâchement des sphincters
	Diminution des sécrétions	α1 - α2	Augmentation des sécrétions
Vessie	Relaxation de la vessie	β2	Contraction de la vessie	M3
Vessie	Contraction du sphincter	α1	Relâchement du sphincter	M3
Utérus	Contractions	α1	Contractions	M3
Utérus	Relâchement	β2	Contractions	M3
Pénis, vésicule séminale	Ejaculation	α1	Erection	M3
Foie	Néoglucogénèse	β2 - α
Foie	Glycogénolyse	β2 - α
Cellules graisseuses	Lipolyse	β3
Rein	Libération de rénine	β1

3. Principaux médicaments

Antagonistes adrénergiques : Adrénolytiques
Familles	Effet	Dénomination Commune Internationale (DCI)	Nom commerciaux
Antagonistes alpha-1 adrénergiques : Alpha-1 bloquants	Diminution de la vasocontriction Hypotenseur	Alfuzosine	Xatral^®
		Dihydroergotoxine	Hydergine^®
		Ifenprodil	Vadilex^®
		Indoramine	Vidora^®
		Nicergoline	Sermion^®
		Prazosine	Alpress^® Minipress^®
		Raubasine + Dihydroergocristine	Iskédyl^®
		Tamsulosine	Josir^® Omix^®
		Urapidil	Eupressyl^® Médiatensyl^®
Antagonistes alpha-2 adrénergiques: Alpha-2 bloquants	Hypertenseur	Yohimbine	Yohimbine^®
Antagonistes bêta-1 adrénergiques : Bêta bloquants cardiosélectifs	Inotrope négatif (diminue la contractilité) Chronotrope négatif (diminue la fréquence)	Acébutolol	Sectral^®
		Aténolol	Ténormine^®
		Bisoprolol	Detensiel^®
		Céliprolol	Célectol^®
		Esmolol	Brévibloc^®
		Métoprolol	Lopressor^® Seloken^®
		Nébivolol	Nebilox^® Temerit^®
Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques : Bêta bloquants non cardiosélectifs	Inotrope négatif (diminue la contractilité) Chronotrope négatif (diminue la fréquence) Dromotrope négatif (diminue la vitesse de conduction) Bathmotrope négatif (diminue l'exitabilité) Vasoconstriction périphérique Bronchoconstriction	Carvédilol	Kredex^®
		Labétalol	Trandate^®
		Nadolol	Corgard^®
		Oxprenolol	Trasicor^®
		Pindolol	Visken^®
		Propranolol	Avlocardyl^® Hémipralon^®
		Sotalol	Sotalex^®
		Timolol	Timacor^®
Antagonistes dopaminergiques périphériques	Effet émétique Augmentation du péristaltisme	Alizapride	Plitican^®
		Dompéridone	Motilium^®
		Métoclopramide	Primpéran^®
		Métopimazine	Vogalène^®
Antagonistes dopaminergiques centraux : Neuroleptiques	Effet sédatif Effets antidélirant Effet antihallucinatoire Effet désinhibiteur	Amisulpride	Solian^®
		Sulpiride	Aiglonyl^® Dogmatil^® Synédil^®
		Sultopride	Barnétil^® Sultopride^®
		Tiapride	Equilium^® Tiapride^® Tiapridal^®
		Halopéridol	Haldol^®
		Penfluridol	Semap^®
		Pipampérone	Dipipéron^®
		Pimozide	Orap^®
		Chlorpromazine	Largactil^®
		Cyamépromazine	Tercian^®
		Fluphénazine	Modecate^® Moditen^®
		Lévomépromazine	Nozinan^®
		Pipotiazine	Piportil^®
		Propériciazine	Neuleptil^®
		Clopenthixol	Clopixol^®
		Flupenthixol	Fluanxol^®
		Rispéridone	Risperdal^®
		Olanzapine	Zyprexa^®
		Loxapine	Loxapac^®
		Clozapine	Clozapine^® Leponex^®
		Aripiprazole	Abilify^®

4. Antagonistes alpha-1 adrénergiques : Alpha-1 bloquants

Antagonistes alpha-1 adrénergiques : Alpha-1 bloquants
Familles	Effet	Dénomination Commune Internationale (DCI)	Nom commerciaux
Antagonistes alpha-1 adrénergiques : Alpha-1 bloquants	Diminution de la vasocontriction Hypotenseur	Alfuzosine	Xatral^®
		Dihydroergotoxine	Hydergine^®
		Ifenprodil	Vadilex^®
		Indoramine	Vidora^®
		Nicergoline	Sermion^®
		Prazosine	Alpress^® Minipress^®
		Raubasine + Dihydroergocristine	Iskédyl^®
		Tamsulosine	Josir^® Omix^®
		Urapidil	Eupressyl^® Médiatensyl^®

Mode d'action :
- Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-1 (α1) :
  - Diminution de la vasoconstriction artérielle et veineuse
    - Hypotension artérielle
    - Facilitation de l'évacuation vésicale

Indications selon les produits pharmacologiques :
- Traitement de l'hypertension artérielle :
  - Prazosine
  - Urapidil
- Traitement de la migraine :
  - Indoramine
- Traitement de l'artérite :
  - Ifenprodil
  - Nicergoline
- Traitement de l'ischémie cérébrale :
  - Dihydroergotoxine
  - Nicergoline
  - Raubasine + Dihydroergocristine
- Traitement des troubles mictionnels prostatiques :
  - Alfuzosine
  - Tamsulosine

Effets secondaires :
- Hypotension orthostatique
- Rétention hydro-sodée
- Tachycardie
- Asthénie, somnolence
- Réactions allergiques

Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires

5. Antagonistes alpha-2 adrénergiques : Alpha-2 bloquants

Antagonistes alpha-2 adrénergiques: Alpha-2 bloquants
Familles	Effet	Dénomination Commune Internationale (DCI)	Nom commerciaux
Antagonistes alpha-2 adrénergiques: Alpha-2 bloquants	Hypertenseur	Yohimbine	Yohimbine^®

Mode d'action :
- Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-2 (α2) :
  - Effet hypertenseur par augmentation de la libération de noradrénaline

Indications :
- Traitement de l'hypotension orthostatique
- Traitement de l'impuissance

Effets secondaires :
- Hypertension artérielle
- Tachycardie
- Sueurs
- Réactions allergiques

Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires

6. Antagonistes bêta-1 adrénergiques : Bêtabloquants cardiosélectifs

Antagonistes bêta-1 adrénergiques : Bêta bloquants cardiosélectifs
Familles	Effet	Dénomination Commune Internationale (DCI)	Nom commerciaux
Antagonistes bêta-1 adrénergiques : Bêta bloquants cardiosélectifs	Inotrope négatif (diminue la contractilité) Chronotrope négatif (diminue la fréquence)	Acébutolol	Sectral^®
		Aténolol	Ténormine^®
		Bisoprolol	Detensiel^®
		Céliprolol	Célectol^®
		Esmolol	Brévibloc^®
		Métoprolol	Lopressor^® Seloken^®
		Nébivolol	Nebilox^® Temerit^®

Mode d'action :
- Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques bêta-1 (β1) :
  - Effet inotrope négatif : diminution de la contractilité cardiaque
  - Effet chronotrope négatif : diminution de la fréquence cardiaque
  - Diminution de la consommation cardiaque en oxygène

Indications :
- Traitement des tachycardies
- Traitement de l'hypertension artérielle
- Traitement de l'insuffisance coronarienne, de l'angor
- Traitement de l'infarctus du myocarde ischémique
- Prévention des hémorragies digestives par rupture des varices oesophagiennes.

Contre-indications :
- Allergie connue
- Bradycardie
- Bloc auriculo-ventriculaire
- Hypotension artérielle
- Asthme et broncho-pneumopathie chronique obstructive

Effets secondaires :
- Bradycardie
- Hypotension artérielle
- Aggravation d'une insuffisance cardiaque
- Aggravation d'un asthme
- Asthénie, somnolence
- Troubles digestifs

Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires

7. Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques : Bêtabloquants non cardiosélectifs

Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques : Bêta bloquants non cardiosélectifs
Familles	Effet	Dénomination Commune Internationale (DCI)	Nom commerciaux
Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques : Bêta bloquants non cardiosélectifs	Inotrope négatif (diminue la contractilité) Chronotrope négatif (diminue la fréquence) Dromotrope négatif (diminue la vitesse de conduction) Bathmotrope négatif (diminue l'exitabilité) Vasoconstriction périphérique Bronchoconstriction	Carvédilol	Kredex^®
		Labétalol	Trandate^®
		Nadolol	Corgard^®
		Oxprenolol	Trasicor^®
		Pindolol	Visken^®
		Propranolol	Avlocardyl^® Hémipralon^®
		Sotalol	Sotalex^®
		Timolol	Timacor^®

Mode d'action :
- Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques bêta-1 (β1) et bêta-2 (β2) :
  - Effet inotrope négatif : diminution de la contractilité cardiaque
  - Effet chronotrope négatif : diminution de la fréquence cardiaque
  - Effet dromotrope négatif : diminution de la vitesse de conduction auriculo-ventriculaire cardiaque
  - Effet bathmotrope négatif : diminution de l'excitabilité ventriculaire cardiaque
  - Vasoconstriction périphérique
  - Bronchoconstriction
  - Diminution de la consommation cardiaque en oxygène

Indications :
- Traitement des tachycardies
- Traitement de l'hypertension artérielle
- Traitement de l'insuffisance coronarienne, de l'angor
- Traitement de l'infarctus du myocarde ischémique
- Prévention des hémorragies digestives par rupture des varices oesophagiennes.

Contre-indications :
- Allergie connue
- Bradycardie
- Bloc auriculo-ventriculaire
- Hypotension artérielle
- Asthme et broncho-pneumopathie chronique obstructive

Effets secondaires :
- Bradycardie
- Hypotension artérielle
- Aggravation d'une insuffisance cardiaque
- Aggravation d'un asthme
- Asthénie, somnolence
- Troubles digestifs

Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires

8. Antagonistes dopaminergiques périphériques

Antagonistes dopaminergiques périphériques
Familles	Effet	Dénomination Commune Internationale (DCI)	Nom commerciaux
Antagonistes dopaminergiques périphériques	Effet émétique Augmentation du péristaltisme	Alizapride	Plitican^®
		Dompéridone	Motilium^®
		Métoclopramide	Primpéran^®
		Métopimazine	Vogalène^®

Mode d'action :
- Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs dopaminergiques périphériques :
  - Effet émétique
  - Augmentation du péristaltisme

Indications :
- Traitement des nausées et des vomissements :
  - Alizapride
  - Dompéridone
  - Métoclopramide
  - Métopimazine

Effets secondaires :
- Somnolence
- Diarrhée
- Réactions allergiques

Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires

9. Antagonistes dopaminergiques centraux : neuroleptiques

Mode d'action :
- Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs dopaminergiques centraux :
  - Effet sédatif : diminue l'angoisse, l'agitation et l'agressivité
  - Effet antidélirant : diminue les idées délirantes
  - Effet antihallucinatoire : diminue les hallucinations auditives, visuelles, sensitives...
  - Effet désinhibiteur : diminue la passivité, le repli, le ralentissement, la perte d'initiative, et améliore le contact du patient avec l'environnement et la réalité

Indications :
- Indications en psychiatrie :
  - Syndromes psychotiques
  - Syndromes productifs :
    - Etats maniaques : agitation, angoisse, agressivité
    - Etats délirants : idées délirantes
    - Etats hallucinatoires
  - Syndromes déficitaires :
    - Repli affectif
    - Autisme
    - Apragmatisme
- Indications en médecine :
  - Vomissements
  - Syndromes de sevrage alcoolique
  - Manifestations psychotiques de la sénélité
  - Syndromes hyperalgiques

Contre-indications :
- Allergie connue
- Glaucome à angle fermé
- Adénome prostatique

Effets secondaires :
- Troubles neurologiques :
  - Syndrome extra-pyramidal (syndrome parkinsonien) :
    - Pseudo-parkinsonisme : hypertonie, tremblement, lenteur des gestes
    - Dyskinésies
    - Salivation
    - Mouvement de sucions, de mastication
    - Trouble de la déglutition
    - Akathisie (impossibilité de rester assis, démarche incessante)
  - Dyskinésies tardives, invalidantes et définitives
  - Sédation, somnolence
  - Sédation, somnolence
  - Dyskinésies
  - Syndrome parkinsonien
  - Syndrome confusionnel
  - Indifférence affective et psychomotrice
  - Troubles extra-pyramidaux : mouvement de sucions, mouvement anormal de mastication, trouble de la déglutition, akatisie (démarche incessante), impatience, lenteur des gestes
- Troubles cardio-vasculaires :
  - Hypotension orthostatique
  - Troubles du rythme
- Troubles digestifs :
  - Sécheresse buccale : apparition de carie dentaire
  - Constipation
- Troubles endocriniens :
  - Prise de poids
  - Gynécomastie
  - Galactorrhée
  - Baisse de la libido, frigidité, impuissance
  - Trouble des cycles menstruels
- Syndrome malin des neuroleptiques : mise en jeu du pronostic vital
  - Hypertonie musculaire
  - Hyperthermie sévère de plus de 40°C
  - Sueurs profuses
  - Pâleur
  - Déshydratation
  - Polypnée
  - Etat de choc avec instabilité hémodynamique
- Réactions allergiques

Surveillances :
- Surveillance de l'efficacité
- Surveillance de l'absence d'effets secondaires

Rédaction

Rédaction Espacesoignant.com